Estradiol - körpereigenes Östrogen erstmalig zur Verhütung in einer Pille erfolgreich mit dem bewährtem Gestagen Dienogest kombiniert

Orale Kontrazeption - Der Weg zur oralen Verhütung mit einer Pille mit körpereigenen Hormonen ist schwer gewesen. Über 25 Jahre hat es gedauert, bis die erste Pille mit körpereigenem Östrogen in Kombination mit einem gut wirksamen Gestagen die Zuverlässigkeit eines oralen Kontrazeptivums (Verhütungsmittel) bietet, die von anderen Pillen bekannt ist. Gemeint ist die Kombination aus dem gut dokumentierten Dienogest (DNG) und Ethinylvalerat (E2V), einer biologischen Vorstufe des körperidentischen Estradiols, einem Östrogen.

Wirkstoffe einer innovativen Kombination: Dienogest (DNG) und Ethinylvalerat (E2V)
Chemisch gesehen ist DNG ein 19-Nortestosteron-Derivat mit einem besonderen pharmakologischen Profil. Es kombiniert die Vorteile von 19-Nortestosteron- und Progesteron-Derivaten, dem antiandrogen wirksamen Gestagen mit ausgeprägter endometrialer Aktivität, für das eine dokumentierte Erfahrungsbasis von mehr als anderhalb Jahrzehnten zur Verfügung steht. Oral eingenommenes Dienogest wird rasch und fast vollständig resorbiert.

Das Östrogen Estradiolvalerat, kurz E2V bezeichnet, ist die veresterte Form des natürlichen 17-Beta-Estradiols (E2). Seine Vorteile kurz zusammengefaßt: E2V wird rasch und vollständig resorbiert und zu natürlichem Estradiol hydrolysiert. Die Spaltung zum körperidentischen Estradiol erfolgt nach den Worten von Frau PD Dr. med. Inka Wiegratz, Fachärztin für Gynäkologie und Geburtshilfe an der Universitätsfrauenklinik Frankfurt am Main zu 95% im Gastrointenstinaltrakt. Wirksam ist nur das Estradiol, für das im Vergleich zu dem bisher in vielen Kombinations-Pillen hauptsächlich eingesetzte Ethinylestradiol eine schnellere Metabolisierung beschrieben ist.

Das dynamische Dosierungsschema und seine Vorteile
Nur die Kombination des bewährten Dienogest mit dem körpereigenen Estradiol in dem jetzt genutzten dynamischen Dosierungsschema führt einerseits zu der gewünschten Verhütung und andererseits zu einem stabilen Zyklus mit Monatsblutungen. Studien belegen insgesamt kürzere und leichtere Blutungen. Eine Tendenz zu Zyklen ohne Monatsblutung wird beobachtet.

Das genutzte Schema mit unterschiedlich dosierten Konzentrationen des körpereigenen Estrogens im Verlauf von 28 Einnahme-Tagen ist einzigartig. Neben der Zyklusstabilität ist ein weiterer Vorteil des dynamischen Dosierungsschemas, dass die Anwenderinnen so wenig wie möglich aber soviel wie nötig von dem Östrogen einnehmen, auch wenn es sich um einen körperidentischen Wirkstoff handelt. Auf Grund des dynamischen Dosierungsschemas verringert sich die Estrogendosis im Verlauf eines Einnahmezyklus, ohne dass sich während des gesamten Zyklus die relativ stabile Estradiolkonzentration ändert.

Bioverfügbarkeit und Pearl-Index als Paramter der Sicherheit
Bereits eine Stunde nach Einnahme der neuen Kombination beträgt die Bioverfügbarkeit 91%. Der Pearl-Index gilt als Maß für das Versagen einer Pille. Werden nur die Fälle bewertet, in denen die Ursache eindeutig auf ein Versagen der neuen Kombination zurückzuführen ist, liegt der Wert bei 0,42. Werden die Anwenderfehler hinzugezogen, liegt der Pearl-Index bei 0,79 und ist damit vergleichbar mit den Werten jeder anderen Pille, so Prof. Dr. Dr. Mück, Endokrinologe an der Universität Tübingen.

In den von PD Dr. med. Inka Wiegratz vorgestellten nationalen wie international in Europa und USA erfaßten Studiendaten sind bis zum Zeitpunkt der Zulassung in 2009 mehr als 3 600 Frauenjahre dokumentiert, die auf Untersuchungen an 5400 Frauen mit mehr als 4700 Zyklen zurückgehen. Die Nebenwirkungsrate liegt bei weniger als 1% und ist damit nicht geringer oder höher wie bei Pillen anderer Zusammensetzung. (MEDIZIN ASPEKTE, Dr. Joachim Wolff 03/2009)

Quellen
Orale Kontrazeption mit körperidentischem Estradiol: Vom Konzept zur Realität
Pressekonferenz Düsseldorf, 04.03.2009
Veranstalter: Bayer HealthCare
Vorträge

• PD Dr. med. Inka Wiegratz
  Fachärztin für Gynäkologie und Geburtshilfe
  Universitätsfrauenklinik Frankfurt am Main
  Thema: Klinisches Profil der Kombination aus Estradiol und Dienogest
  
• Prof. Dr. med. Dr. rer. nat. Dipl. Biochem. Alfred O. Mueck
  Schwerpunkt für Endokrinologie und Menopause
  Universitäts-Frauenklinik Tübingen
  Landesinstitut für Frauengesundheit Baden-Württemberg
  Thema: Der lange Weg zur Pille mit (natürlichem) Estradiol